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    細胞熱轉移實驗(CETSA)

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    細胞熱轉移實驗(CETSA)

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        CETSA(Cellular Thermal Shift Assay,細胞熱轉移實驗)是一種檢測細胞內藥物與靶蛋白結合效率的實驗,其原理是靶蛋白與藥物分子結合時通常會變得穩定。隨著溫度的升高,蛋白會發生降解;當蛋白結合藥物后,相同溫度下,未降解蛋白的量會提高,該復合蛋白的熱熔曲線會右移。其樣品來源可以是細胞,也可以是組織,檢測方法主要有免疫印跡(Western blotting)和蛋白質譜(MS)。技術優勢:體外靶點篩選技術進行蛋白和藥物相互作用研究需要體外純化的活性蛋白質,但是蛋白在純化過程中其構象可能發生改變,所獲得的藥物-靶標相互作用信息不能反映活細胞內的真實情況。而且很多蛋白很難重組表達純化,進而限制了利用生物物理分子互作技術鑒定化合物和蛋白的相互作用。CETSA 技術可以在沒有純化的靶蛋白的情況下開展蛋白和化合物相互作用研究。


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    細胞熱轉移實驗(CETSA)

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