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項目介紹

以體外細胞模型來替代動物實驗，建立藥物體外ADME模型，具有簡單、快速、高通量等優點，當前的體外模型主要依靠二維或者簡單的三維細胞培養體系，適用于早期化合物的篩選。其中，主要涉及的實驗有溶解性分析，LogD，肝微粒體穩定性分析，肝臟細胞穩定性分析，CYP450，Caco-2藥物腸道通透性，血漿蛋白結合率等實驗。

樣品要求

樣品含量需與工作人員溝通。

項目案例

常見問題

1、化合物在肝微粒體、S9和肝細胞中的代謝穩定性差異較大，該如何取舍？

依據研究目的和階段進行選擇，在高通量篩選階段沒必要過多的考慮三者之間的差別，不同化合物在三者之間的大小關系基本不會發生很大的變化，推薦肝微粒體代謝穩定性將化合物進行區分即可。若用于某一化合物人體清除率的準確預測，雖然理論上肝細胞更接近體內實際情況，但實際上并非依據肝細胞的預測值一定更準確，可以多個基質同時進行，結合臨床前各種屬體內清除率的實測值，選擇相關性最好的基質進行人體清除率預測。

2、為什么體外穩定性結果很慢，體內清除率很高或者半衰期很短？

首先，采用穩定性研究預估化合物體內清除率的需建立于一種重要的前提假設，即化合物的清除途徑主要依賴化合物的代謝過程。化合物體內清除亦可能包括膽汁排泄、腎臟排泄等非肝臟代謝清除途徑，發生該類情況后應及時驗證是否有其他清除途徑，及時調整研究策略。其次，需考慮體外代謝體系是否包含了所有體內的主要代謝酶，是否存在non-cyp代謝途徑。此外，亦可將消除器官的相關轉運體納入考慮范圍。

3、為什么體外穩定性結果很快，體內清除率很低或者半衰期很長？

首先，從化合物在體外和體內暴露過程的差異去考慮，包括暴露濃度、游離藥物比例差異、是否包含膜屏障等。即化合物在不同濃度下的代謝速率是否存在差異，或體內代謝器官中游離藥物濃度較低是否限制了其代謝速率，亦或化合物透過肝細胞膜的能力較差限制了其被代謝的可能。其次，注意區分清除率和半衰期的概念，即使化合物在高清除率或不穩定的情況下，較廣的分布同樣可以延長化合物的半衰期。

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